V posledných rokoch médiá zaplnili správy o syntetickom opioide s názvom fentanyl. Ten si vyžiadal množstvo úmrtí nielen v Spojených štátoch, ale aj ďalších krajinách sveta. Ako však informuje portál The Conversation, na oboch stranách Atlantiku sa začína objavovať menej známa trieda syntetických opioidov nazývaných nitazény.
Nitazény boli nedávno predmetom národného varovania týkajúceho sa bezpečnosti pacientov v Spojenom kráľovstve v dôsledku prudkého nárastu úmrtí súvisiacich s opiátmi za posledné dva mesiace, pričom niekoľko prípadov zahŕňalo nitazeny.
Sú smrteľnejšie
„Niektoré lieky v triede nitazénov sú 100-krát účinnejšie ako morfín – teda približne rovnako účinné ako fentanyl. Avšak nitazény môžu byť smrteľnejšie,” hovorí Colin Davidson, profesor neurofarmakológie a vedúci Fakulty farmácie a biomedicínskych vied, University of Central Lancashire.
Nedávna štúdia publikovaná v Jama Network Open uviedla, že ľudia, ktorí sa predávkovali nitazénmi, zvyčajne potrebovali dve alebo viac dávok lieku na zvrátenie predávkovania, zatiaľ čo tí, ktorí sa predávkovali fentanylom, zvyčajne potrebovali iba jednu dávku.
Nitazény boli prvýkrát vyvinuté švajčiarskou spoločnosťou Ciba Pharmaceuticals v 50. rokoch minulého storočia ako nový typ silného lieku proti bolesti (analgetikum). Drogy sa však nikdy nedostali na trh.
„Zdá sa, že chemici v tajných laboratóriách sa zaoberali starými výskumnými dokumentmi a hľadali nové syntetické opioidy na výrobu a narazili na túto triedu smrtiacich drog,” pokračuje Davidson.
Ako fungujú?
„Opioidy pôsobia na miestach v mozgu a inde v tele, ktoré sa nazývajú mu-opioidné receptory. Tieto mozgové receptory, ak sú aktivované, môžu zmierniť bolesť a vo vysokých dávkach vyvolávajú pocity eufórie, po ktorej nasleduje ospalosť,” vysvetľuje.
Tieto receptory aktivujú aj morfín, heroín či fentanyl. Rozdiel je v tom, že fentanyl to dokáže v oveľa nižších dávkach ako zvyšné dve. A niektoré nitazény zmierňujú bolesť v ešte nižších dávkach ako fentanyl.
„Napríklad štúdia na potkanoch zistila, že nitazén nazývaný N-desetylizotonitazen poskytuje úľavu od bolesti v dávke takmer desaťkrát nižšej, než je dávka potrebná pre fentanyl, a približne 1 400-krát menšej ako v prípade morfínu, aby sa dosiahol rovnaký účinok.”
Zastavia dýchanie
Problémom týchto liekom je, že nielen zmierňujú bolesť a vyvolávajú eufóriu, ale potláčajú aj dýchací systém. A práve to je príčinou smrti pri predákovaní opiátmi. „N-desetylizotonitazén spôsobuje apnoe (kde sa zastaví dýchanie) pri približne tretine dávky fentanylu. Obnovenie normálneho dýchania po N-desetylizotonitazene tiež trvá oveľa dlhšie (208 minút) v porovnaní s fentanylom (67 minút). Preto treba predpokladať, že niektoré nitazény môžu mať potenciál byť smrteľnejšie ako fentanyl a heroín,” varuje profesor.
Nitazény sa používajú aj ako falzifikát v iných nelegálnych drogách, ako je kokaín, benzodiazepíny a syntetické kanabinoidy. Užívatelia nelegálnych drog môžu nevedomky užívať opioidy a musia si byť vedomí rizika útlmu dýchania.
Drogy sú čoraz silnejšie
„Nedávno sa v prípadoch predávkovania našlo niekoľko nitazénov a zdá sa, že počet nových drog v tejto triede (nazývaných analógy), ktoré sa objavujú na uliciach, rastie. Skutočný rozsah prieniku tejto drogy na nelegálny trh však nie je známy, pretože mnohé testovacie zariadenia nie sú zriadené na testovanie nitazénov.”
Davidson varuje aj pred novými nenitazenové syntetické opioidy, ako sú zlúčeniny podobné brofínu. „Rovnako ako v prípade nitazenov sa v laboratórnych testoch zistilo, že tieto lieky sú o niečo účinnejšie ako fentanyl a oveľa účinnejšie ako heroín alebo morfín,” dodáva na záver.